Opracowanie nowych związków chemicznych, które mogłyby zastąpić albo uzupełnić leki stosowane dotychczas w chorobach wieńcowych to zadanie, którego podjął się zespół dr hab. Doroty Gryko z Instytutu Chemii Organicznej PAN w Warszawie..

Pieniądze na badania i utworzenie zespołu badawczego - niemal dwa miliony złotych - przyznała Fundacja na rzecz Nauki Polskiej, w ramach programu "Team". Jak wyjaśnia w rozmowie z PAP autorka projektu dr hab. Dorota Gryko, nowe związki miałyby zastąpić lub wspomagać nitroglicerynę, która jest stosowana jako lek na chorobę wieńcową. "Badania naukowe wykazują, że przedłużone stosowanie nitrogliceryny - lub innych związków, z których w naszym organizmie powstaje tlenek azotu - przez pacjentów z chorobą wieńcową znacznie osłabia leczenie. Jest to skutek przyzwyczajenia organizmu. Z czasem trzeba zwiększać dawki podawane chorym" - zauważa naukowiec.

Tłumaczy, że tworzący się z nitrogliceryny tlenek azotu aktywuje enzym (cytozolową cyklazę guanylową), a następnie w toku dalszych przemian biochemicznych powoduje rozkurcz mięśni gładkich, co w konsekwencji prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.

"Związki, które chcemy zsyntetyzować również miałyby aktywować enzym. Będą dawały ten sam efekt, ale niezależnie od tlenku azotu" - wyjaśnia rozmówczyni PAP.

Dlatego - zdaniem dr hab. Gryko - można będzie je stosować zastępczo z niedoskonałą nitrogliceryną lub innymi związkami, z których powstaje tlenek azotu w ludzkim organizmie.

"Badania naukowe wykazały, że aktywatorem enzymu jest związek o nazwie protoporfiryna IX. Jest to niezawierająca żelazo pochodna hemu (fragmentu, występującej w krwi, hemoglobiny") - wyjaśnia specjalistka.

Dodatkowe badania przeprowadzone przez współpracowników dr hab. Gryko z University of Texas Health Science Center z Houston wykazały, że enzym ten aktywują również pochodne witaminy B12.

"Witaminę B12 i protoporfirynę będziemy modyfikowali tak, by otrzymać lepszą aktywację enzymu" - opisuje naukowiec.

Dodaje, że dalekosiężnym celem projektu jest synteza cząsteczek, które będą zawierały zarówno fragment witaminy B12 jak i protoporfiryny.

"Każdy z tych fragmentów pełniłby inną rolę. Witamina B12, wykorzystując swoje szlaki metaboliczne transportowałaby protoporfirynę do naszego organizmu natomiast fragment porfirynowy aktywowałaby enzym" - precyzuje.

Synteza poszukiwanych związków będzie prowadzona w Instytucie Chemii Organicznej Polskiej Akademii Nauk w Warszawie, a badania biologiczne w Stanach Zjednoczonych w University of Texas.

Rozmówczyni wyjaśnia, że w ramach projektu badawczego pt. "Nowe aktywatory cyklazy guanylowej jako potencjalne leki w chorobie wieńcowej" zostaną przeprowadzone badania laboratoryjne i testy "in vivo i in vitro".

Do pracy przy projekcie Fundacja na rzecz Nauki Polskiej zatrudni siedem osób: dwóch studentów, trzech doktorantów i dwóch uczestników staży podoktorskich.

Choć opracowywane związki w przyszłości mogą stać się podstawą nowych leków na chorobę wieńcową, to jednak "droga od związku chemicznego do leku to, w najlepszym wypadku 10 lat" - zaznacza dr hab. Gryko.


 




Źródło: www.zdrowie.onet.pl